每天打針好痛苦 口服膠囊送胰島素

糖尿病每天打針人生好難,胰島素何不用吞的!麻省理工學院團隊開發了一種膠囊,可自行定位針頭,將胰島素注射進胃壁中,可望取代第2型糖尿病患者的針劑型胰島素。柯克綜合癌症研究所教授Robert Langer表示,該技術可擴展到其他需要注射的蛋白藥物。

免除打針之苦 口服膠囊送藥物

根據《Ars Technica》,由於蛋白藥物會被胃酸分解,很難透過口服攝取,許多人又懼怕打針。為了安全攝取,研究團隊用可生物降解的聚己內酯(PCL)製成膠囊,包含少量不銹金屬,這種材料已被批准用於醫材和藥物運送,也通過安全測試,用於牙齒矯正器。

膠囊約碗豆大小,上頭有一個彈簧加載的1.7毫米針頭,幾乎由乾燥的濃縮胰島素製成,外殼則是另一種可分解材料。針頭被焦糖固定在膠囊上,當糖被胃酸分解時,進而釋放彈簧將針刺進胃壁4-6公釐處,最後藥物溶解進入血液。研究人員認為,由於胃沒有疼痛受器,因此患者幾乎感受不到針刺。

陸龜翻肚得靈感 智慧膠囊能翻面

怎麼確保針刺進胃壁?研究人員從豹紋陸龜得到靈感,這種非洲陸龜擁有高聳的圓頂龜殼,如果它不小心「倒頭蔥」,烏龜能自行翻回正面。研究人員利用電腦演算,給膠囊設計特殊形狀,即使在動態環境中翻滾,也可以保持針頭對準胃壁。一旦針刺進胃壁,胰島素就會以預設速率溶解。在這項研究中,所有胰島素需約1小時才能完全釋放到血液中。

《科學日報》報導,豬隻測試結果顯示,即使傾斜或旋轉動物,豬的血糖仍明顯下降,表明胰島素輸送有效。目前,團隊可運送高達300微克胰島素,最近,劑量甚至增加到5毫克,這與第2型糖尿病患者的注射量相當。進一步研究更指出,胰島素在16週內保持穩定,且沒有出現豬胃受損或穿孔的跡象。

不只胰島素有用 可望成藥物平台

實驗仍有許多缺點,除了很難吞嚥外,該膠囊只在空腹時才有用。研究人員認為,可能是由於食物殘渣堵塞了注射孔,阻止了彈簧擊發。他們設計了矽膠薄膜微閥門試圖防止這種情況,但是需要更多測試。此外,還要解決重複刺激腸道可能造成的發炎或損傷。

目前,團隊正與藥廠合作改良膠囊。Langer指出,該膠囊能提供廣泛的藥物平台,包括任何注射型藥物,如治療類風濕性關節炎或腸道炎症的免疫抑製劑,甚至是DNA或RNA藥物。

參考資料:

1. Hate needles? This ingestible pill painlessly injects drugs into your gut.

2. New pill can deliver insulin through the stomach.

3. Alex Abramson et al, An ingestible self-orienting system for oral delivery of macromolecules. Science, 2019 Feb 8;363(6427):611-615.

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